通过SPR技术能够有效地从复杂的候选分子库中筛选出高成药性候选物，或从动植物混合物样品中（例如中草药）中发现有活性的组分。在新药物筛选中，科学家一般会寻找那些具有快结合速率、慢解离速率相互作用物。下图阐释了SPR提供的解离速率常数koff与药-靶结合半衰期t½之间显著地关联关系。
通过以下实例，可以看到Biacore提供的药物结合动力学信息，揭示了尽管药物依索唑胺Ethoxzolamide与靶点具有更高的亲合力，但药物呋塞米与靶点解离速度更慢，成药性更高。
Biacore突出的灵敏度为小分子药物的发现和开发提供了高效的解决方案，帮助筛选和发现高可信的、有成药性的小分子化合物，排除非特异性结合和异常结合分子。 SPR 技术的通量一般比 X 射线晶体学和核磁共振技术高出几个数量级。
1. 药物-靶标亲和力检测
2. 结合位点确认（竞争结合分析）
3. 化合物片段库筛选(基于片段的药物设计，FBDD)
4. 药物高通量筛选（HTS）
5. 中草药活性成分作用靶点确认
6. 垂钓中草药中活性成分
Fig. 1 Affinity measurement on a 340Da compound against target protein of virus infection process on CM5 sensor chip (Biacore T200). Partially published under authorization of end-user.
Fig. 2 Affinity measurement on a 340Da compound against target protein of virus infection process on CM5 sensor chip (Biacore T200). Partially published under authorization of end-user.
Fig. 3 Binding verification of a active compound extracted from TCM against a kinase target in human on CM5 sensor chip (Biacore T200), affinity KD=7.4 μM. Partially published under authorization of end-user.
Fig. 4 Binding verification of a active compound extracted from TCM against a kinase target in human on CM5 sensor chip (Biacore T200). affinity KD=7.4 μM . Partially published under authorization of end-user.
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